Gabapentinoid
Gabapentinoid (İng. gabapentinoid), sinir uçlarındaki kalsiyum kanallarının yardımcı alt birimine bağlanarak etki gösteren, nöropatik ağrı ve epilepside kullanılan ilaç grubudur.
Etimoloji
Grubun ilk üyesi olan gabapentinin adından türetilmiştir.
Klinik bağlam
İlaçlar, adlarının çağrıştırdığının aksine GABA reseptörleri üzerinden etki göstermez; voltaj bağımlı kalsiyum kanallarının alfa-2-delta alt birimine bağlanarak uyarıcı nörotransmiter salınımını azaltır.[1] Bu düzenek, aşırı uyarılmış sinir yollarında iletimi baskılar ve nöropatik ağrıdaki etkinliği açıklar. Gabapentin ve pregabalin başlıca üyeleridir; pregabalinin emilimi doğrusaldır ve daha öngörülebilir kan düzeyleri sağlar.
Kullanım alanları diyabetik nöropati, postherpetik nevralji, omurilik yaralanmasına bağlı ağrı, fibromiyalji ve kısmi nöbetlerdir. Bu ilaçların olağan ağrı kesicilerden farklı olduğu ve etkilerinin haftalar içinde ortaya çıktığı hastaya anlatılmalıdır; düşük dozla başlanıp kademeli artırılması hem etkinliği hem tolere edilebilirliği artırır. Buna karşın nöropatik olmayan ağrıda etkinlikleri gösterilememiştir; siyatik ve bel ağrısı için yaygın biçimde reçetelenmeleri, kanıtla desteklenmeyen bir uygulamadır.
Güvenlik açısından en önemli konu solunum baskısıdır. Özellikle opioidlerle birlikte kullanıldığında, yaşlılarda, solunum hastalığı bulunanlarda ve böbrek yetmezliğinde ölümcül solunum baskısı bildirilmiştir; bu birliktelik dikkat gerektirir. İlaçlar böbrek yoluyla değişmeden atılır, bu nedenle böbrek işlevine göre doz ayarlaması zorunludur; ayarlama yapılmadığında uyku hali, denge bozukluğu ve konfüzyon gelişir. Yaşlıda düşme riskini artırdıkları bilinmelidir.
Kötüye kullanım potansiyeli, uzun süre hafife alınmış bir sorundur; özellikle opioid kullanan kişilerde etkiyi güçlendirmek amacıyla yüksek dozda kullanıldığı bildirilmiş ve birçok ülkede denetimli madde kapsamına alınmıştır. Ayrıca ani kesilmeleri huzursuzluk, terleme, uykusuzluk ve nöbetle giden yoksunluk tablosuna yol açabileceğinden kademeli azaltılmalıdır. Diğer yan etkiler kilo artışı, ödem, görme bulanıklığı ve bilişsel yavaşlamadır. Gebelikte kullanım kararı, yarar ve risk değerlendirmesine dayanmalıdır.
Eş anlamlılar
- Alfa-2-delta ligandı
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Brunton LL ve ark. (ed.), Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14. baskı, 2023.