Alfa-1 agonist
Alfa-1 agonist (İng. alpha-1 agonist), alfa-1 adrenerjik reseptörleri uyararak damar büzülmesi oluşturan ilaç grubudur.
Etimoloji
Etkilediği reseptör alt tipinden türetilmiş bir adlandırmadır.
Klinik bağlam
Alfa-1 reseptörleri damar düz kasında yoğun olarak bulunur; uyarıldıklarında damar büzülür, çevresel direnç ve kan basıncı yükselir.[1] Bu grup, kalp üzerinde belirgin doğrudan etki göstermez; kan basıncındaki yükselmeye yanıt olarak refleks bradikardi gelişebilir. Bu özellik, taşikardi bulunan hastada seçilmelerinin gerekçesidir. Fenilefrin ve metoksamin klasik örnekleridir; noradrenalin de baskın olarak bu reseptörler üzerinden etkir.
Yoğun bakım ve anestezi uygulamasında başlıca kullanım alanı, damar genişlemesine bağlı tansiyon düşüklüğüdür. Spinal ve epidural anestezi sırasında sempatik blokaja bağlı gelişen düşüklükte fenilefrin yeğlenir; gebede uteroplasental kan akımını koruması nedeniyle sezaryen anestezisinde tercih edilir. Buna karşın kalp debisinin düşük olduğu durumlarda tek başına kullanılması yanlıştır; damar büzülmesi kan basıncını yükseltirken kalbin ard yükünü artırarak debiyi daha da düşürebilir. Bu nedenle tansiyon düşüklüğünün nedeninin belirlenmesi, ilaç seçiminden önce gelir.
Grup, yerel uygulamalarda da yaygın kullanılır. Burun içi damar büzücüler mukozadaki şişkinliği azaltır; ancak birkaç günden uzun kullanıldığında geri tepme tıkanıklığına yol açar ve kısır döngü oluşturur. Göz damlaları kızarıklığı azaltır ve göz bebeğini büyütür; dar açılı gözlerde kapalı açılı glokom atağını tetikleyebilir. Yerel anestezik çözeltilere adrenalin eklenmesi, aynı düzenekle kanamayı azaltır ve anestezinin süresini uzatır.
Klinik açıdan bilinmesi gereken önemli bir etkileşim, feokromositoma ve uyarıcı madde zehirlenmelerinde ortaya çıkar. Bu durumlarda beta blokerin tek başına verilmesi, karşılıksız kalan alfa etkisi nedeniyle kan basıncını tehlikeli biçimde yükseltir; bu nedenle önce alfa blokaj sağlanmalıdır. Ayrıca uzuv uçlarına ve burun ucuna yerel uygulamada iskemi riski göz önünde tutulmalıdır. Monoamin oksidaz engelleyicisi kullanan hastalarda bu grubun etkisi belirgin biçimde artar ve hipertansif krize yol açabilir.
Eş anlamlılar
- Alfa adrenerjik agonist
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Brunton LL ve ark. (ed.), Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14. baskı, 2023.