Amitriptilin
Amitriptilin (İng. amitriptyline), trisiklik antidepresan grubundan, günümüzde başlıca nöropatik ağrı ve migren korunmasında kullanılan ilaçtır.
Etimoloji
Üç halkalı kimyasal yapısına gönderme yapan uluslararası ortak addır.
Klinik bağlam
İlaç, serotonin ve noradrenalinin geri alımını engeller; ayrıca histamin, muskarinik ve alfa-1 adrenerjik reseptörleri bloke eder.[1] Bu ek reseptör etkileri, yan etkilerinin büyük bölümünden sorumludur ve ilacın depresyon tedavisinde niçin ilk sıradan çıktığını açıklar. Günümüzde depresyonda seçici serotonin geri alım engelleyicileri yeğlenir; bu ilacın yeri ise ağrı ve uyku ile ilişkili endikasyonlardır.
Ağrı tedavisindeki kullanımı, antidepresan etkisinden bağımsızdır ve daha düşük dozlarda sağlanır; bu, hastaya mutlaka açıklanması gereken bir noktadır. "Size antidepresan verildi" algısı, tedaviye uyumu bozan en sık nedendir; oysa ilaç burada omurilikteki inen inhibitör yolakları güçlendirerek ağrı iletimini baskılar. Diyabetik nöropati, postherpetik nevralji, fibromiyalji ve migren korunmasında etkinliği gösterilmiştir. Etkisinin haftalar içinde ortaya çıktığı ve düşük dozdan başlanarak artırıldığı belirtilmelidir.
Yan etkileri reseptör profiliyle doğrudan ilişkilidir. Antikolinerjik etkilere bağlı ağız kuruluğu, kabızlık, görme bulanıklığı, idrar yapamama ve bilişsel bulanıklık görülür; alfa blokajına bağlı ayağa kalkarken tansiyon düşmesi düşmelere yol açar; antihistaminik etki uyku hali ve kilo artışına neden olur. Bu nedenle yaşlılarda kaçınılması önerilen ilaçlar arasında yer alır; düşme, kalça kırığı ve deliryum riskini artırır. Dar açılı glokom ve prostat büyümesi bulunanlarda kullanılmamalıdır.
En kritik güvenlik konusu doz aşımıdır. Bu grup, dar terapötik aralığa sahiptir ve aşırı dozda ölümcül seyreder; sodyum kanal blokajına bağlı olarak QRS genişlemesi, ritim bozuklukları, düşük tansiyon ve nöbetler gelişir. Elektrokardiyografide QRS süresinin uzaması, ciddiyetin en iyi göstergesidir ve tedavide sodyum bikarbonat verilmesi temel yaklaşımdır. Bu nedenle öz kıyım riski taşıyan hastalara az miktarda reçete edilmesi önerilir. Ayrıca ani kesilmesi yoksunluk benzeri belirtilere yol açabileceğinden kademeli azaltılmalıdır.
Eş anlamlılar
- Trisiklik antidepresan
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Brunton LL ve ark. (ed.), Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14. baskı, 2023.