Levetirasetam
Levetirasetam (İng. levetiracetam), geniş etkili, ikinci kuşak bir antiepileptik ilaçtır.
Etimoloji
Pirasetam türevi olan bileşiğin kimyasal yapısından türetilmiş uluslararası ortak addır.
Klinik bağlam
İlacın etki düzeneği, diğer antiepileptiklerden farklıdır; sinaptik vezikül proteini olan SV2A'ya bağlanarak ileti salınımını düzenler.[1]
Bu özgün düzenek, ilacın diğerlerine yanıt vermeyen olgularda etkili olabilmesini açıklar.
Odaksal nöbetlerde, jeneralize tonik-klonik nöbetlerde ve miyoklonik nöbetlerde kullanılır; geniş etki alanı önemli bir üstünlüktür.
Farmakokinetik özellikleri, klinik kullanımını belirgin biçimde kolaylaştırır.
İlaç karaciğerde sitokrom P450 sistemi üzerinden yıkılmaz; büyük ölçüde değişmeden böbrekten atılır.
Bu özellik, ilaç etkileşimlerinin çok az olması anlamına gelir; bu nedenle çoklu ilaç kullanan hastalarda, kanser hastalarında ve organ nakli alıcılarında tercih edilir.
Bu üstünlük, fenitoin ve karbamazepin gibi eski ilaçlarla karşılaştırıldığında belirgindir.
Proteinlere bağlanması düşüktür; bu da bağlanma yoluyla oluşan etkileşimleri önler.
Damar içi biçimi bulunduğundan, ağızdan alamayan hastalarda kesintisiz tedavi sağlanır.
Status epileptikusta, benzodiyazepinlerden sonraki basamakta kullanılan seçeneklerden biridir; karşılaştırmalı çalışmalar diğer seçeneklerle benzer etkinlik göstermiştir.
Böbrekten atıldığı için böbrek yetmezliğinde doz azaltılmalıdır; bu ayarlamanın yapılmaması yan etkileri artırır.
Diyaliz uygulanan hastalarda seans sonrası ek doz gerekir.
En önemli yan etkileri davranışsal ve ruhsaldır; sinirlilik, saldırganlık, huzursuzluk, depresyon ve seyrek olarak intihar düşüncesi görülebilir.
Bu etkiler, ilacın en sık bırakılma nedenidir ve özellikle çocuklarda, ergenlerde ve ruhsal hastalık öyküsü olanlarda belirgindir.
Bu nedenle tedaviye başlarken hasta ve yakınları uyarılmalı, davranış değişiklikleri sorgulanmalıdır; bu adımın atlanması sık bir hatadır.
Piridoksin eklenmesinin bu yan etkileri azaltabileceği bildirilmiştir; ancak kanıt düzeyi sınırlıdır.
Diğer yan etkiler uyku hâli, halsizlik, baş dönmesi ve baş ağrısıdır.
Ağır deri tepkileri seyrektir; ancak döküntü gelişmesi durumunda değerlendirme gerekir.
Kan düzeyi izlemi rutin olarak gerekmez; bu, eski ilaçlara göre önemli bir kolaylıktır.
Gebelikte, eski ilaçlara göre daha güvenli bulunmuştur; doğurganlık çağındaki kadınlarda tercih edilen seçenekler arasındadır.
Tedavinin ani kesilmesi nöbet riskini artırır; azaltma aşamalı yapılmalıdır.
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Brunton LL ve ark. (ed.), Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14. baskı, 2023.