Pregabalin
Pregabalin (İng. pregabalin), nöropatik ağrı ve bazı nöbet türlerinde kullanılan gabapentinoid grubu bir ilaçtır.
Etimoloji
Gama-aminobütirik asit türevi yapıdan türetilmiş uluslararası ortak addır.
Klinik bağlam
Adının çağrıştırdığının tersine, ilaç GABA almaçlarına bağlanmaz ve bu sistem üzerinden etki göstermez.[1]
Etkisini, voltaj bağımlı kalsiyum kanallarının alfa-2-delta alt birimine bağlanarak gösterir.
Bu bağlanma, uyarıcı ileticilerin salınımını azaltır; aşırı uyarılmış sinir yolaklarında etki belirgindir.
Bu düzenek, ilacın neden yalnızca aşırı etkin durumlarda çalıştığını ve normal iletiyi bozmadığını açıklar.
Onaylı kullanım alanları diyabetik nöropatik ağrı, zona sonrası nevralji, omurilik yaralanmasına bağlı ağrı, fibromiyalji ve odaksal nöbetlerde ek tedavidir.
Gabapentin ile karşılaştırıldığında emilimi öngörülebilirdir; kan düzeyi doza orantılı olarak artar.
Bu fark, doz ayarlamasını kolaylaştırır ve etkinin daha tutarlı olmasını sağlar.
İlaç karaciğerde yıkılmaz ve büyük ölçüde değişmeden böbrekten atılır; bu nedenle ilaç etkileşimi azdır.
Bu özellik, çoklu ilaç kullanan hastalarda önemli bir üstünlüktür.
Buna karşın böbrek işlevine göre doz ayarlaması zorunludur; bu adımın atlanması, aşırı uyku hâli ve dengesizliğe yol açar.
Yaşlı hastada bu hata, düşme ve kırık riskini artırır; sık karşılaşılan bir sorundur.
En sık yan etkiler baş dönmesi, uyku hâli, ödem, kilo artışı ve bulanık görmedir.
Ödem, kalp yetmezliği olan hastalarda dikkat gerektirir; kalp kaynaklı ödemle karıştırılabilir.
Kilo artışı, uzun süreli kullanımda belirgindir ve bırakma nedeni olabilir.
Son yıllarda ilacın kötüye kullanım ve bağımlılık potansiyeli belirgin biçimde artmıştır; birçok ülkede denetimli ilaç sınıfına alınmıştır.
Bu değişiklik önemlidir; ilaç uzun süre güvenli sanıldığı için geniş biçimde reçetelenmiştir.
Özellikle opioid kullanan kişilerde birlikte alım, solunum baskılanması riskini artırır.
Bu birliktelik, ölümle sonuçlanan olgularda sık bildirilmiştir ve güncel bir uyarı konusudur.
Ani kesilmesi yoksunluk belirtilerine yol açar; huzursuzluk, uykusuzluk, terleme ve bulantı görülür.
Bu nedenle ilaç aşamalı olarak azaltılmalıdır.
Kronik bel ağrısı ve siyatikte etkinliği gösterilememiştir; bu endikasyonda kullanımı önerilmez.
Bu bulgu, yaygın uygulamayla çelişen önemli bir kanıttır.
Gebelikte kullanımı sınırlı verilerle değerlendirilir; alternatifler öncelikli olarak düşünülür.
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Brunton LL ve ark. (ed.), Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14. baskı, 2023.