Prokain
Prokain (İng. procaine), ilk sentetik ester yapılı lokal anesteziktir.
Etimoloji
Kokainin yerine geçmesi amacıyla geliştirilen molekülün adından türetilmiştir.
Klinik bağlam
İlaç, kokainin bağımlılık ve toksisite sorunları nedeniyle güvenli bir seçenek olarak geliştirilmiştir. Sinir zarındaki sodyum kanallarını bloke ederek iletiyi durdurur. Etki başlangıcı yavaş, süresi kısadır ve doku yayılımı sınırlıdır; bu nedenle günümüzde yerini büyük ölçüde amid grubu ilaçlara bırakmıştır.[1]
Ester yapılı olduğundan plazmadaki plazma kolinesterazı ile hızla parçalanır. Bu hızlı yıkım, sistemik toksisite riskini azaltır; ancak enzim eksikliği bulunan kişilerde etki uzar ve toksisite riski artar.
Yıkım sırasında para-aminobenzoik asit oluşur. Bu madde, ester grubu ilaçlarda görülen alerjik tepkimelerin başlıca nedenidir. Bu nedenle ester grubuna alerji öyküsü olan hastalarda amid grubu ilaçlar tercih edilir; iki grup arasında çapraz alerji beklenmez. Bu ayrım, alerji öyküsü olan hastanın yönetiminde belirleyicidir.
Aynı madde, sülfonamid grubu ilaçların etkisini de azaltabilir; bu etkileşim tarihsel olarak tanımlanmıştır.
Günümüzdeki başlıca kullanım alanı, uzun etkili penisilin preparatlarında taşıyıcı olarak bulunmasıdır. Bu bileşiklerin kas içine uygulanması sırasında, ilacın yanlışlıkla damar içine verilmesi ciddi bir soruna yol açar. Ortaya çıkan tablo, ani korku, ölüm korkusu, görsel ve işitsel algı bozuklukları, huzursuzluk ve nöbetlerle seyreder. Bu tepkime alerjik değildir; ilacın merkezî sinir sistemine ulaşmasına bağlıdır ve dakikalar içinde kendiliğinden geriler.
Bu ayrım klinik açıdan önemlidir: tepkimenin anafilaksi sanılması, hastanın penisilin alerjisi kaydı almasına yol açar. Bu yanlış kayıt, hastanın yaşam boyu daha geniş etkili ve daha zararlı antibiyotikler almasına neden olur. Korunmada, uygulama öncesi aspirasyon yapılması ve uygun bölge seçimi temel önlemlerdir.
Diş hekimliğinde ve küçük cerrahi girişimlerde tarihsel olarak yaygın kullanılmıştır; günümüzde daha etkili seçeneklerin varlığı nedeniyle sınırlı yer tutar.
Aşırı doz durumunda merkezî sinir sistemi ve kalp toksisitesi görülebilir; ağız çevresinde uyuşma, metalik tat, kulak çınlaması ve huzursuzluk uyarıcı bulgulardır. Bu bulguların ortaya çıkması, uygulamanın hemen durdurulmasını gerektirir.
Bölgesel anestezi uygulanan her yerde canlandırma donanımı ve lipit emülsiyonu bulundurulmalıdır.
Eş anlamlılar
- Prokain hidroklorür
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Brunton LL ve ark. (ed.), Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14. baskı, 2023.