Penisilin

Penisilin (İng. penicillin), Penicillium küflerinden elde edilen ilk beta-laktam antibiyotiktir.

Etimoloji

Elde edildiği Penicillium küf cinsinin adından türetilmiştir.

Klinik bağlam

İlaç, bakteri hücre duvarının yapımında görev alan enzimlere bağlanarak duvar sentezini engeller; sonuçta bakteri parçalanır. Bu nedenle etkisi öldürücüdür ve yalnızca çoğalan bakterilerde işe yarar.

Keşfi, tıp tarihinin dönüm noktalarındandır; ölümcül enfeksiyonların tedavi edilebilir hale gelmesini sağlamıştır.

Günümüzde de birçok enfeksiyonda ilk seçenektir. Sifiliz tedavisinde tek etkili ilaçtır; akut romatizmal ateş korunmasında, streptokokkal boğaz ağrısında, gebede grup B streptokok korunmasında ve duyarlı pnömokok enfeksiyonlarında kullanılır. Duyarlı etkenlerde dar etkili olması, üstünlüktür: gereksiz geniş kapsama, direnç ve Clostridioides difficile riski doğurur.

Direnç, başlıca beta-laktamaz enzimleri ve hedef proteinlerdeki değişikliklerle gelişir. Bu nedenle beta-laktamaz engelleyicileriyle birleştirilmiş biçimler geliştirilmiştir.

Alanın en önemli klinik konusu alerji kaydıdır. Toplumda çok sayıda kişi kendisini alerjik olarak bildirir; ancak yapılan değerlendirmelerde bunların büyük çoğunluğunda gerçek alerji bulunmaz. Kayıtların çoğu, çocuklukta geçirilen viral döküntülere, sindirim yakınmalarına ya da hatırlanmayan olaylara dayanır.

Bu yanlış kayıtların sonucu ciddidir: hastalar daha geniş etkili, daha pahalı ve daha zararlı antibiyotikler alır. Bu hastalarda cerrahi alan enfeksiyonu, dirençli mikroorganizma taşıyıcılığı, Clostridioides difficile enfeksiyonu ve hastanede kalış süresi artar. Bu nedenle alerji kaydının gözden geçirilmesi, antibiyotik yönetiminin en etkili girişimlerinden biri kabul edilir.

Değerlendirmede tepkimenin niteliği sorgulanır: ne zaman olduğu, ne kadar süre sonra başladığı, döküntünün türü, solunum ve dolaşım bulgularının bulunup bulunmadığı. Hızlı tipte bulgular gerçek alerjiyi düşündürür; gecikmiş basit döküntü ise çoğu kez engel oluşturmaz. Kuşkulu olgularda deri testi ve denetimli ilaç provokasyonu ile alerji dışlanabilir.

Sefalosporinlerle çapraz alerji riskinin, eskiden sanıldığından çok daha düşük olduğu gösterilmiştir; yan zincir benzerliği belirleyicidir. Bu bilgi, gereksiz kaçınmayı önler.

Gerçek alerjisi olan ancak ilacın zorunlu olduğu durumlarda — gebede sifiliz ve nörosifiliz — desensitizasyon uygulanır; sağlanan koruma geçicidir ve tedaviye ara verilirse yinelenmelidir.

Ağır gecikmiş tepkimelerde — Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz — ilaç kesin biçimde kullanılmaz ve desensitizasyon yapılmaz.

Diğer yan etkiler arasında ishal, nöbet — özellikle yüksek dozda ve böbrek yetmezliğinde —, sitopeniler ve interstisyel nefrit bulunur. Sifiliz tedavisinin başlangıcında görülen Jarisch-Herxheimer tepkimesi, alerji değil, ölen bakterilerden salınan maddelere bağlıdır ve bu ayrım tedavinin gereksiz kesilmesini önler.

Eş anlamlılar

• Penisilin G
• Benzilpenisilin

İlgili terimler

• Antibiyotik
• Beta-laktam antibiyotikler
• İlaç alerjisi
• Antibiyotik direnci
• Desensitizasyon