Reseptör

Reseptör (İng. receptor; Lat. recipere almak), hücrede belirli bir molekülü tanıyarak bağlayan ve hücre içinde yanıt başlatan protein yapısıdır.

Etimoloji

Latince recipere (almak, kabul etmek) fiilinden türetilmiştir.

Klinik bağlam

Yapılar, bulundukları yere göre üç gruba ayrılır ve bu ayrım etkinin hızını belirler. İyon kanalıyla eşleşmiş olanlar milisaniyeler içinde yanıt üretir; sinir iletimi ve kas kasılması bu yolla çalışır. G proteinine eşleşmiş olanlar saniyeler içinde etkir ve ilaçların en büyük hedef grubunu oluşturur. Çekirdek içindeki reseptörler ise gen anlatımını değiştirdiğinden etkileri saatler ya da günler içinde ortaya çıkar; kortikosteroid ve tiroid hormonlarının etkilerinin niçin gecikmeli başladığı bu yolla açıklanır.

Bir maddenin reseptörle ilişkisi iki özellikle tanımlanır: bağlanma gücü ve bağlandıktan sonra yanıt oluşturma yeteneği. Agonist her ikisine sahiptir; antagonist bağlanır ancak yanıt oluşturmaz ve doğal ileticiyi engeller. Kısmi agonist, reseptörü doldursa bile yanıtın ancak bir bölümünü oluşturur; bu nedenle doğal iletici bol olduğunda etkiyi azaltır, az olduğunda artırır. Ters agonist ise reseptörün kendiliğinden var olan temel etkinliğini baskılar. Bu ayrımlar kuramsal değildir; ilaçların klinik davranışını doğrudan belirler.

Yan etkilerin çoğu, istenmeyen reseptör alt tiplerinin etkilenmesinden kaynaklanır. Beta-2 seçiciliği azalan bir bronkodilatörün kalpteki beta-1 reseptörlerini uyararak çarpıntı yapması, trisiklik antidepresanların muskarinik, histaminik ve alfa-1 blokajıyla ağız kuruluğu, uyku hali ve tansiyon düşmesine yol açması bunun örnekleridir. Bu nedenle ilaç seçiminde etkinlik kadar reseptör seçiciliği önemlidir.

Sürekli uyarının sonuçları da klinikte karşılık bulur. Reseptörler zamanla duyarsızlaşır ve hücre yüzeyinden çekilir; bu, uzun süreli kullanımda etkinin azalmasını ve ilacın ani kesilmesiyle geri tepme tablolarının ortaya çıkmasını açıklar. Beta blokerin aniden kesilmesiyle çarpıntı ve iskemi görülmesi bu düzeneğe bağlıdır. Tersine, reseptör sayısının artması aşırı duyarlılığa yol açar. Ayrıca reseptörlerin kendisi hastalık hedefi olabilir; miyastenia graviste asetilkolin reseptörüne, Graves hastalığında ise tiroid uyarıcı hormon reseptörüne karşı antikorlar gelişir.

Eş anlamlılar

• Alıcı

İlgili terimler

• Agonist
• Antagonist
• Farmakodinamik
• Nörotransmiter
• Tolerans