Tramadol

Tramadol (İng. tramadol), zayıf opioid etkinliğinin yanında monoamin geri alımını da engelleyen ağrı kesici ilaçtır.

Etimoloji

Geliştirilen molekülün uluslararası ortak adından gelir.

Klinik bağlam

İlacın iki ayrı etki düzeneği vardır. Mu opioid almacına zayıf bağlanır; ayrıca serotonin ve noradrenalin geri alımını engeller. Bu ikili etki, hem yararını hem kendine özgü risklerini açıklar.

Opioid etkisinin büyük bölümü, karaciğerde sitokrom P450 2D6 enzimiyle oluşan etkin yıkım ürününden kaynaklanır. Bu, ilacın bir ön ilaç gibi davrandığı anlamına gelir.

Bu özellik, farmakogenomik açıdan kritik sonuçlar doğurur. Enzim etkinliği düşük olan kişilerde ağrı kesici etki oluşmaz; çok hızlı metabolize edenlerde ise beklenmedik biçimde yüksek opioid etkisi ve solunum baskılanması gelişir.

Bu nedenle çocuklarda kullanımı kısıtlanmıştır; kodein ile aynı gerekçeye dayanır. Emziren annelerde de bebeğe geçiş nedeniyle önerilmez.

Enzimi engelleyen ilaçlar — bazı antidepresanlar — ağrı kesici etkiyi azaltır; bu etkileşim sıklıkla gözden kaçar.

En önemli güvenlik konularından biri serotonin sendromudur. Serotonerjik ilaçlarla — seçici serotonin geri alım engelleyicileri, serotonin-noradrenalin geri alım engelleyicileri, triptanlar, linezolid — birlikte kullanımda risk artar.

Bu birliktelik yaygındır; antidepresan kullanan hastaya bu ilacın verilmesi sık karşılaşılan bir durumdur. Belirtiler ateş, huzursuzluk, tremor, klonus ve refleks artışıdır.

İkinci önemli risk, nöbet eşiğinin düşmesidir. Nöbet öyküsü olanlarda, kafa travması geçirenlerde, aşırı dozda ve nöbet eşiğini düşüren ilaçlarla birlikte kullanımda risk yükselir.

Bu iki özellik, ilacı diğer zayıf opioidlerden ayırır ve "daha güvenli ağrı kesici" olarak görülmesinin neden yanıltıcı olduğunu gösterir.

Diğer yan etkiler bulantı, baş dönmesi, kabızlık, uyku hali ve hiponatremidir. Hiponatremi, özellikle yaşlılarda gözden kaçar.

Bağımlılık ve kötüye kullanım potansiyeli, uzun süre düşük sanılmış ancak zamanla belirginleşmiştir. Uzun süreli kullanımda hoşgörü gelişir ve ani kesilmede yoksunluk görülür.

Yoksunluk, hem opioid hem serotonerjik belirtileri kapsayan atipik bir tablo oluşturabilir.

Böbrek ve karaciğer işlev bozukluğunda doz azaltılmalı, aralık uzatılmalıdır.

Yaşlılarda düşme, konfüzyon ve hiponatremi riski nedeniyle dikkatli kullanılır; uygunsuz ilaç listelerinde yer alır.

Aşırı dozda nalokson solunum baskılanmasını geri çevirir; ancak nöbet riskini artırabileceği bildirilmiştir.

Eş anlamlılar

• Tramadol hidroklorür

İlgili terimler

• Opioid
• Serotonin sendromu
• Farmakogenomik
• Ağrı
• Nöbet