Heparin

Heparin (İng. heparin; Yun. hēpar "karaciğer"), mast hücreleri ve bazofillerde doğal olarak bulunan, sülfatlanmış glikozaminoglikan yapısında bir polisakkarit olup antitrombin III'ün etkisini güçlendirerek trombin ve faktör Xa'yı inhibe eden parenteral antikoagülan ilaçtır.

Etimoloji

Yunanca hēpar (karaciğer) sözcüğünden türetilmiştir; madde 1916'da Jay McLean tarafından köpek karaciğer dokusundan izole edilmiş ve adını bu kökenden almıştır.

Klinik bağlam

Heparin, antitrombin III üzerindeki pentasakkarit bağlanma dizisi aracılığıyla bu doğal inhibitörün etkisini yaklaşık bin kat artırır; fraksiyone olmayan heparin (UFH) uzun zincir yapısı sayesinde hem trombini hem faktör Xa'yı inhibe ederken, depolimerizasyonla elde edilen düşük molekül ağırlıklı heparinler (enoksaparin, dalteparin, tinzaparin) ağırlıklı olarak faktör Xa'yı hedefler. Pentasakkarit diziyi sentetik olarak taşıyan fondaparinuks ise yalnızca faktör Xa'yı inhibe eder.^[1] UFH'nin kısa yarı ömrü, protamin sülfat ile tam geri çevrilebilirliği ve böbrek yetmezliğinde güvenle kullanılabilmesi onu yoğun bakımda, kardiyak cerrahide, hemodiyalizde, ekstrakorporeal membran oksijenasyonunda ve invazif işlem planlanan hastalarda tercih edilen ajan kılar; etkisi aktive parsiyel tromboplastin zamanı (aPTT) veya anti-Xa düzeyi ile izlenir. Düşük molekül ağırlıklı heparinler öngörülebilir farmakokinetikleri sayesinde derin ven trombozu ve pulmoner emboli tedavisi ile profilaksisinde, akut koroner sendromlarda ve gebelikte yaygın kullanılır; böbrek yetmezliğinde birikim riski nedeniyle doz ayarlaması veya anti-Xa izlemi gerekir.^[2] Başlıca yan etkiler kanama, immün aracılı ve trombozla seyreden heparine bağlı trombositopeni, uzun süreli kullanımda osteoporoz ve hiperkalemiye yol açabilen aldosteron baskılanmasıdır. Heparin plasentayı geçmediğinden gebelikte K vitamini antagonistlerine göre tercih edilir.

Eş anlamlılar

Fraksiyone olmayan heparin (UFH; standart heparin için)
Standart heparin

İlgili terimler

Kaynaklar

↑ Brunton LL, Knollmann BC (ed.), Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14. baskı, McGraw Hill, 2023.
↑ Loscalzo J, Fauci AS, Kasper DL ve ark. (ed.), Harrison's Principles of Internal Medicine, 21. baskı, McGraw Hill, 2022.

[1] Brunton LL, Knollmann BC (ed.), Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14. baskı, McGraw Hill, 2023.

[2] Loscalzo J, Fauci AS, Kasper DL ve ark. (ed.), Harrison's Principles of Internal Medicine, 21. baskı, McGraw Hill, 2022.

[1]

[2]