Süksinilkolin
Süksinilkolin (İng. succinylcholine / suxamethonium; Lat. succinum "kehribar" + Yun. cholē "safra"), iki asetilkolin molekülünün süksinik asit üzerinden birleşmesiyle oluşan, nikotinik asetilkolin reseptörlerini sürekli uyararak kas gevşemesi sağlayan tek klinik kullanımlı depolarizan nöromüsküler blokerdir; en hızlı etki başlangıcına ve en kısa etki süresine sahip kas gevşetici olarak özellikle hızlı ardışık entübasyonda kullanılır.
Etimoloji
Latince succinum (kehribar; süksinik asit ilk kez kehribar damıtılmasıyla elde edildiğinden "kehribar asidi" olarak adlandırılmıştır) ile Yunanca cholē (safra; kolin ilk kez safradan izole edildiğinden) sözcüklerinden türetilmiştir; uluslararası adlandırmada suxamethonium olarak da bilinir.
Klinik bağlam
Süksinilkolin, motor son plaktaki nikotinik reseptörlere bağlanarak önce depolarizasyon ve buna bağlı geçici kas seğirmeleri (fasikülasyonlar) oluşturur; asetilkolinesterazla değil plazma kolinesterazıyla (psödokolinesteraz, bütirilkolinesteraz) yıkıldığından reseptörde uzun süre kalır ve son plağı depolarize halde tutarak kası uyarılamaz kılar (faz I blok). İntravenöz 1–1,5 mg/kg dozla 45–60 saniyede entübasyon koşulu sağlar ve etkisi 5–10 dakikada kendiliğinden sonlanır; bu profil, onu aspirasyon riski yüksek hastalarda endotrakeal entübasyon için tercih edilen ajan yapmıştır ve tek gerçek alternatifi yüksek doz rokuronyumdur (sugammadeks ile geri çevrilebilirliğiyle birlikte kullanımı giderek artmaktadır).[1] Başlıca yan etkileri ve kontrendikasyonları depolarizasyon mekanizmasından kaynaklanır: depolarizasyonla hücre dışına potasyum çıkışı serum potasyumunu normalde yaklaşık 0,5 mEq/L yükseltir; ancak denervasyon, ağır yanık (24–48 saat sonrasında), ezilme yaralanması, uzamış immobilizasyon, nöromüsküler hastalıklar ve yoğun bakımda uzun yatış gibi ekstrajunctional reseptörlerin çoğaldığı durumlarda bu yanıt abartılı olur ve ölümcül hiperkalemik kardiyak arreste yol açabilir; önceden var olan hiperkalemi (rabdomiyoliz, akut böbrek hasarı) aynı nedenle kontrendikasyon oluşturur. Duyarlı bireylerde malign hiperterminin en güçlü tetikleyicilerinden biridir ve şüpheli öyküde kesinlikle kullanılmaz; masseter rijiditesi uyarıcı bulgu olabilir.[2] Diğer istenmeyen etkiler bradikardi (özellikle çocuklarda ve tekrarlayan dozlarda; muskarinik uyarı), fasikülasyonlara bağlı kas ağrısı, göz içi ve mide içi basınç artışı ile histamin salınımıdır. Plazma kolinesterazının kalıtsal atipik varyantlarında (dibukain direnci) ya da edinsel eksikliğinde (karaciğer hastalığı, gebelik, plazmaferez) etki süresi saatlere uzayabilir ve "süksinilkolin apnesi" gelişir; tedavi, blok kendiliğinden çözülene dek sedasyon altında mekanik ventilasyonun sürdürülmesidir; tanı dibukain sayısı ve enzim aktivitesi ölçümüyle doğrulanır.[3] Nondepolarizan blokerlerin aksine etkisi neostigminle geri çevrilemez; kolinesteraz inhibitörleri bloğu derinleştirebilir.
Eş anlamlılar
- Suksametonyum (suxamethonium; uluslararası adlandırma)
- Süksinildikolin (kimyasal adlandırma)
İlgili terimler
- Nöromüsküler blokerler
- Hızlı ardışık entübasyon
- Malign hipertermi
- Hiperkalemi
- Psödokolinesteraz eksikliği
- Rokuronyum
Kaynaklar
- ↑ Brunton LL, Knollmann BC (ed.), Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14. baskı, McGraw Hill, 2023.
- ↑ Rosenberg H, Pollock N, Schiemann A ve ark., Malignant hyperthermia: a review, Orphanet Journal of Rare Diseases, 2015.
- ↑ Miller RD, Eriksson LI, Fleisher LA ve ark. (ed.), Miller's Anesthesia, 9. baskı, Elsevier, 2020.