Prilokain
Prilokain (İng. prilocaine), orta etkili amid yapılı lokal anesteziktir.
Etimoloji
Kimyasal yapısını tanımlayan uluslararası ortak adından gelir.
Klinik bağlam
İlaç, sinir zarındaki voltaj bağımlı sodyum kanallarını bloke ederek iletiyi durdurur. Diğer amid grubu ilaçlara göre daha hızlı yıkılır ve damar genişletici etkisi azdır; bu özellikler, sistemik toksisite riskini görece düşürür.[1]
Başlıca kullanım alanları infiltrasyon anestezisi, diş hekimliği uygulamaları, periferik sinir bloğu, damar içi bölgesel anestezi ve kısa süreli spinal anestezidir. Ayrıca lidokainle birlikte hazırlanan yüzeysel krem biçimi, damar yolu açılması ve küçük girişimler öncesinde deri anestezisi sağlamak için kullanılır; özellikle çocuklarda değerlidir.
Damar içi bölgesel anestezide tercih edilmesinin nedeni, hızlı yıkılmasıdır; turnike açıldığında ortaya çıkan sistemik yük görece güvenlidir. Buna karşılık bupivakain bu yöntemde kesin biçimde kullanılmaz.
Alanın en önemli güvenlik konusu, ilacın methemoglobinemi yapmasıdır. Yıkım sırasında oluşan o-toluidin adlı ürün, hemoglobindeki demiri yükseltgeyerek methemoglobin oluşturur. Bu türev oksijen taşıyamaz ve ayrıca kalan hemoglobinin oksijeni bırakmasını güçleştirir.
Klinik tablo, doygunluk ile klinik arasındaki uyumsuzlukla tanınır: hasta belirgin biçimde morarmış görünürken oksijen tedavisiyle renk düzelmez ve solunum sıkıntısı beklenenden azdır. Kanın çikolata kahverengisi görünmesi tipiktir.
Tanısal tuzak, nabız oksimetresinin bu türevi ayırt edememesidir; doygunluk değeri belirli bir düzeye sabitlenir ve gerçek durumu yansıtmaz. Kan gazındaki hesaplanmış doygunluk da normal görünür. Tanı yalnızca ko-oksimetre ile konur. Bu bilginin eksikliği, tanının atlanmasının başlıca nedenidir.
Bu nedenle en yüksek doz sınırlarına kesin biçimde uyulmalıdır. Risk, yenidoğanlarda ve süt çocuklarında belirgin biçimde yüksektir; bu yaş grubunda ilgili enzim etkinliği düşüktür. Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği, kalıtsal methemoglobin redüktaz eksikliği ve ağır anemi varlığında da kaçınılır. Ayrıca aynı etkiyi yapan diğer ilaçlarla birlikte kullanımda toplam yük artar.
Tedavide sorumlu ilaç kesilir, yüksek derişimli oksijen verilir ve belirtili olgularda metilen mavisi uygulanır. Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliğinde metilen mavisi etkisizdir ve hemolize yol açabilir; bu istisna kritik öneme sahiptir.
Yüzeysel krem uygulamalarında, geniş alanlarda ve uzun süre bırakıldığında emilim artar; bu nedenle uygulama alanı ve süresi sınırlandırılır.
Gebelikte ve emzirme döneminde kullanımı değerlendirilirken methemoglobinemi riski gözetilir.
Eş anlamlılar
- Prilokain hidroklorür
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Gropper MA ve ark. (ed.), Miller's Anesthesia, 9. baskı, 2020.