Linezolid
Linezolid (İng. linezolid), dirençli gram pozitif bakterilere karşı etkili oksazolidinon grubu antibiyotiktir.
Etimoloji
Kimyasal sınıfını tanımlayan uluslararası ortak adından gelir.
Klinik bağlam
İlaç, bakteri ribozomunun küçük alt birimine bağlanarak protein sentezinin başlamasını engeller. Bu benzersiz etki noktası, diğer antibiyotiklerle çapraz direncin seyrek olmasını sağlar.[1]
Başlıca kullanım alanları metisiline dirençli Staphylococcus aureus enfeksiyonları, vankomisine dirençli enterokoklar ve dirençli pnömokok enfeksiyonlarıdır.
En belirgin farmakolojik özelliği, ağızdan alındığında biyoyararlanımının neredeyse tam olmasıdır. Bu, damar içi tedaviden ağızdan tedaviye erken geçişi mümkün kılar; hastanede kalış süresini kısaltır ve kateter gereksinimini azaltır. Bu üstünlük, klinik uygulamada yeterince kullanılmaz.
Akciğer dokusuna geçişi iyidir; bu nedenle dirençli etkenlerle gelişen pnömonide tercih edilebilir.
Buna karşılık kan dolaşımı enfeksiyonlarında ilk seçenek değildir; bakteriyostatik etki gösterdiğinden enfektif endokardit gibi tablolarda öldürücü etkili ilaçlar tercih edilir. Bu ayrım, önemli bir klinik noktadır.
En sık ve en önemli yan etki kemik iliği baskılanmasıdır. Özellikle trombositopeni görülür; risk tedavi süresi uzadıkça ve böbrek işlev bozukluğunda artar. Bu nedenle uzun süreli tedavide haftalık kan sayımı izlemi zorunludur.
İkinci önemli yan etki, uzun süreli kullanımda ortaya çıkan periferik nöropati ve optik nöropatidir. Optik nöropati görme kaybına yol açabilir ve geri dönüşü sınırlıdır; bu nedenle uzun süreli tedavide görme yakınmaları sorgulanmalıdır. Periferik nöropati ise çoğu kez kalıcıdır.
Laktik asidoz, mitokondriyal protein sentezinin etkilenmesine bağlı seyrek ancak ciddi bir yan etkidir; açıklanamayan asidoz ve bulantıda akla getirilmelidir.
Alanın en kritik güvenlik konusu, ilacın zayıf bir monoamin oksidaz engelleyicisi olmasıdır. Serotonerjik ilaçlarla — seçici serotonin geri alım engelleyicileri, serotonin-noradrenalin geri alım engelleyicileri, triptanlar, tramadol ve meperidin — birlikte kullanımda serotonin sendromu gelişebilir.
Bu birliktelik yaygındır; antidepresan kullanan bir hastaya bu antibiyotiğin başlanması sık karşılaşılan bir durumdur. Kullanım gerektiğinde yakın izlem ve belirtilerin tanınması gerekir.
Aynı nedenle tiramin içeren gıdalar ve sempatomimetik ilaçlarla birlikte kullanımda kan basıncı yükselmesi görülebilir.
Direnç gelişimi, uzun süreli kullanımda ve ilaç yaygınlaştıkça bildirilmiştir; bu nedenle kullanımının antibiyotik yönetimi programlarınca denetlenmesi önerilir.
Eş anlamlılar
- Oksazolidinon
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Bennett JE ve ark. (ed.), Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9. baskı, 2020.