Teofilin

Teofilin (İng. theophylline), metilksantin grubundan, bronş genişletici etkili bir ilaçtır.

Etimoloji

Yunanca thea (çay) ve phyllon (yaprak) sözcüklerinden türetilmiştir; ilk kez çay yaprağından elde edilmiştir.

İlacın etkisi birden çok düzeneğe dayanır; fosfodiesteraz enzimini engeller ve adenozin almaçlarını bloke eder.^[1]

Bu etkiler bronş düz kasını gevşetir, diyafram kasılma gücünü artırır ve solunum merkezini uyarır.

Düşük dozlarda ayrıca iltihap giderici etki gösterdiği bildirilmiştir.

Buna karşın ilaç, günümüzde astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı tedavisinde arka sıralara düşmüştür.

Bu geri çekilmenin nedeni etkisizlik değil, güvenlik profilidir; bu ayrım önemlidir.

İlacın tedavi aralığı son derece dardır; etkili doz ile zehirli doz birbirine çok yakındır.

Bu nedenle kan düzeyi izlemi zorunludur; bu gereklilik, günlük kullanımı güçleştirir.

Zehirlenme belirtileri bulantı, kusma, huzursuzluk, titreme ve taşikardi ile başlar.

Ağır olgularda dirençli ritim bozuklukları ve nöbet görülür.

Nöbetler, klasik antiepileptik ilaçlara dirençlidir; bu direnç tabloyu daha tehlikeli kılar.

Kritik bir nokta, kronik zehirlenmede ağır bulguların daha düşük kan düzeylerinde görülmesidir.

Bu nedenle akut ve kronik zehirlenmede aynı eşikler kullanılamaz; kronik biçim daha sinsi ve daha tehlikelidir.

Bu ayrımın bilinmemesi, hastanın yeterince ciddiye alınmamasına yol açar.

Zehirlenmede hipokalemi, hipofosfatemi, hiperglisemi ve metabolik asidoz görülür.

Potasyum düşüklüğü hücre içine kayma nedeniyledir; agresif yerine koyma tedavisi geri tepme yüksekliğine yol açabilir.

İlaç metabolizması, sitokrom P450 sisteminin belirli bir enzimi üzerinden gerçekleşir; bu nedenle etkileşimleri çoktur.

Makrolidler, florokinolonlar, simetidin ve allopurinol düzeyi yükseltir.

Sigara ise enzimi uyararak düzeyi düşürür; bu, sıklıkla gözden kaçan önemli bir noktadır.

Sigarayı bırakan hastada doz azaltılmazsa, günler içinde zehirlenme gelişebilir; bu tuzak klasiktir.

Ateşli hastalık, kalp yetmezliği ve karaciğer yetmezliği de temizlenmeyi yavaşlatır.

Bu nedenle akut hastalık dönemlerinde doz gözden geçirilmelidir.

Ağır zehirlenmede hemodiyaliz ya da hemoperfüzyon uygulanır; ilaç etkin biçimde uzaklaştırılır.

Aktif kömür, yinelenen dozlarda verildiğinde bağırsak yoluyla atılımı artırır.

Yenidoğan apnesinde kullanılan kafein, aynı gruptan ve daha güvenli bir seçenektir.

↑ Broaddus VC ve ark. (ed.), Murray and Nadel's Textbook of Respiratory Medicine, 7. baskı, 2022.