Rifampisin
Rifampisin (İng. rifampicin), bakteriyel RNA polimerazı engelleyerek etki gösteren, başta tüberküloz olmak üzere çeşitli enfeksiyonlarda kullanılan antibiyotiktir.
Etimoloji
Rifamisin türevi olan yapısından adlandırılmıştır; İngilizcede rifampin olarak da anılır.
Klinik bağlam
İlaç, bakteriye özgü DNA bağımlı RNA polimeraza bağlanarak transkripsiyonu durdurur. Hücre içine ve dokulara iyi geçmesi, biyofilme etkinliği ve uyku hâlindeki basillere etki edebilmesi, klinik değerini belirleyen özelliklerdir.[1]
Başlıca kullanım alanları tüberküloz tedavisi ve latent enfeksiyon profilaksisi, cüzam, protez ve yabancı cisim ilişkili stafilokok enfeksiyonları, endokarditte kombinasyon tedavisi, Brucella enfeksiyonları ve meningokok ile Haemophilus influenzae taşıyıcılığının ortadan kaldırılmasıdır.
En temel güvenlik kuralı, ilacın tek başına kullanılmamasıdır. Tek ilaçla tedavide direnç hızla gelişir; bu nedenle her zaman kombinasyon içinde yer alır. Bu ilkenin gözden kaçması, hem tedavi başarısızlığına hem dirençli suşların ortaya çıkmasına yol açar. Aynı nedenle etkin hastalık dışlanmadan latent tüberküloz tedavisine başlanması ciddi bir hatadır.
İlacın en belirgin farmakolojik özelliği, güçlü bir karaciğer enzim uyarıcısı olmasıdır. Sitokrom P450 sistemini ve taşıyıcı proteinleri uyararak çok sayıda ilacın düzeyini düşürür. Klinik açıdan önemli etkileşimler arasında varfarin, doğrudan oral antikoagülanlar, kalsinörin inhibitörleri, kortikosteroidler, antiretroviraller, azol antifungaller, metadon, statinler, karbamazepin ve hormonal kontraseptifler bulunur.
Bu etkileşimlerin bazıları yaşamı tehdit eder. Nakil hastalarında kalsinörin inhibitörü düzeyinin düşmesi rejeksiyona; kortikosteroid düzeyinin düşmesi adrenal krize yol açabilir. Hormonal kontraseptif etkinliğinin azalması, doğurganlık çağındaki kadınlarda mutlaka konuşulmalı ve alternatif yöntem önerilmelidir. Enzim uyarımının ilaç kesildikten sonra da bir süre devam ettiği bilinmelidir.
Yan etkiler arasında karaciğer enzim yüksekliği ve hepatotoksisite, bulantı, döküntü, kaşıntı ve grip benzeri sendrom bulunur. Aralıklı kullanımda bağışıklık aracılı tepkimeler — trombositopeni, hemoliz ve akut böbrek hasarı — bildirilmiştir.
En bilinen etkisi, vücut sıvılarını turuncu-kırmızı renge boyamasıdır: idrar, ter, gözyaşı ve tükürük renklenir. Bu beklenen bir etkidir ancak hastaya önceden anlatılmalıdır; anlatılmadığında kanama sanılarak gereksiz başvurulara neden olur. Ayrıca yumuşak kontakt lensleri kalıcı olarak boyar; lens kullanan hastalar uyarılmalıdır.
Emilim aç karnına daha iyidir; besinle birlikte alınması düzeyi düşürür. Bu ayrıntı, tedavi başarısını doğrudan etkiler.
Protez enfeksiyonlarında biyofilme etkinliği nedeniyle değerlidir; ancak bu endikasyonda da tek başına kullanılmaz ve tercihen debridman sonrası, biyofilm yükü azaltıldığında eklenir.
Tüberküloz tedavisinde ilacın merkezî sinir sistemine geçişi sınırlıdır; tüberküloz menenjitinde bu durum doz ve rejim seçimini etkiler.
Tedavi sırasında karaciğer işlevlerinin izlenmesi, özellikle karaciğer hastalığı, alkol kullanımı ve eş zamanlı hepatotoksik ilaç kullanımı bulunanlarda önerilir. Sarılık, bulantı ve halsizlik gelişen hastada ilaç değerlendirilmelidir.
Eş anlamlılar
- Rifampin
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Brunton LL ve ark. (ed.), Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13. baskı, 2018.