Gabapentin
Gabapentin (İng. gabapentin), voltaj bağımlı kalsiyum kanalının alfa-2-delta alt birimine bağlanarak etki gösteren ilaçtır.
Etimoloji
GABA molekülüne yapısal benzerliğinden dolayı bu adı almıştır.
Klinik bağlam
Adına karşın GABA almaçlarına bağlanmaz. Etkisini, aşırı uyarılmış sinir uçlarında kalsiyum girişini azaltarak ve uyarıcı ileticilerin salınımını sınırlayarak gösterir.[1]
Bu adlandırma kaynaklı yanlış anlama, ilacın etki düzeneğinin yaygın biçimde yanlış bilinmesine yol açar.
Onaylı kullanım alanları postherpetik nevralji ve bazı epilepsi biçimleridir; ayrıca nöropatik ağrı ve huzursuz bacak sendromunda kullanılır.
Emilimi, doyurulabilir bir taşıyıcıya bağlıdır. Doz arttıkça emilen oran azalır; bu nedenle doz-etki ilişkisi doğrusal değildir.
Bu özellik, pregabalinden temel farkıdır; pregabalinin emilimi öngörülebilir ve doğrusaldır.
İlaç böbrekten değişmeden atılır. Bu nedenle böbrek işlev bozukluğunda doz ayarı zorunludur.
Bu ayarın atlanması, alanın en sık ve en önemli güvenlik sorunudur. Birikim; aşırı sedasyon, denge bozukluğu, miyoklonus ve bilinç bulanıklığına yol açar.
Yaşlı hastalarda bu tablo çoğu kez deliryum ya da ilerleyici demans sanılır; ilacın gözden geçirilmemesi tanının atlanmasına neden olur.
Hemodiyaliz hastalarında seans sonrası ek doz gerekir.
En sık yan etkiler uyku hali, baş dönmesi, denge bozukluğu, ödem ve kilo artışıdır. Yaşlılarda düşme ve kırık riskini artırdığı gösterilmiştir.
Son yıllarda öne çıkan en önemli sorun, opioidlerle birlikte kullanımda ortaya çıkan solunum baskılanmasıdır. Bu birliktelik ölüm riskini belirgin biçimde artırır ve düzenleyici kurumlar uyarı yayımlamıştır.
Risk, obstrüktif uyku apnesi olanlarda, ileri yaşta ve solunum yetmezliği bulunanlarda daha yüksektir.
Kötüye kullanım ve bağımlılık potansiyeli, başlangıçta düşük sanılmış ancak zamanla belirginleşmiştir; madde kullanım öyküsü olanlarda dikkat gerekir.
Ani kesilmede huzursuzluk, terleme, uykusuzluk ve nöbet dahil yoksunluk bulguları görülebilir; azaltarak bırakma önerilir.
Etkinlik açısından önemli bir ayrım vardır. Diyabetik nöropati ve postherpetik nevraljide yararı gösterilmiştir.
Buna karşılık özgül olmayan bel ağrısı, siyatik ve ameliyat sonrası ağrıda etkinliği gösterilememiştir; bu durumlarda ayrım gözetmeden kullanımı önerilmez.
Bu uyumsuzluk, akılcı ilaç kullanımı açısından önemli bir sorundur; reçeteleme oranları kanıtla örtüşmemektedir.
Tedaviye düşük dozla başlanıp yavaş artırılması yan etkileri azaltır; yanıt alınamayan hastalarda ilaç sürdürülmemeli ve kesilmelidir.
Eş anlamlılar
- Gabapentin hidroklorür
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Brunton LL ve ark. (ed.), Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14. baskı, 2023.