Antiemetik
Antiemetik (İng. antiemetic; Yun. anti- "karşı" + emesis "kusma"), bulantı ve kusmayı önlemek ya da gidermek için kullanılan ilaç grubudur.
Etimoloji
Yunanca karşıtlık bildiren anti ön eki ile kusma anlamındaki emesis sözcüğünden türetilmiştir.
Klinik bağlam
İlaç seçimi, kusma refleksinin hangi yoldan tetiklendiğine göre yapılır; bu nedenle mekanizmanın bilinmesi tedavinin etkinliğini belirler. Kusma merkezine dört ana yoldan girdi ulaşır: dördüncü ventrikül tabanındaki kemoreseptör tetik bölgesi — kan-beyin engelinin bulunmadığı, dolaşımdaki ilaç ve toksinleri algılayan bölge —, sindirim sisteminden gelen vagal lifler, vestibüler sistem ve yüksek merkezler. Her yolda baskın reseptör tipi farklıdır: dopamin D2, serotonin 5-HT3, nörokinin-1, histamin H1 ve muskarinik reseptörler.[1]
Başlıca gruplar şunlardır. Serotonin 5-HT3 reseptör antagonistleri — ondansetron ve benzerleri — kemoterapiye ve ameliyata bağlı kusmada temel ilaçlardır; QT aralığını uzatabilir ve serotonerjik ilaçlarla birlikte kullanıldığında serotonin sendromu riski taşır. Dopamin D2 antagonistleri — metoklopramid, domperidon, haloperidol, proklorperazin — gastrointestinal ve merkezî etkiyle çalışır; ekstrapiramidal yan etkiler, akatizi ve uzun süreli kullanımda tardif diskinezi riski nedeniyle süre sınırlaması gerekir. Nörokinin-1 antagonistleri, kemoterapinin geç dönem kusmasında etkilidir. Kortikosteroidler mekanizması tam bilinmemekle birlikte hem kemoterapi hem ameliyat sonrası kusmada etkilidir. Antihistaminikler ve antikolinerjikler vestibüler kökenli bulantıda — hareket hastalığı, vertigo — yeğlenir. Benzodiazepinler beklenti kusmasında destekleyicidir; olanzapin dirençli olgularda etkili bulunmuştur.
Ameliyat sonrası bulantı ve kusma, hasta memnuniyetini en çok etkileyen sorunlardandır. Risk etkenleri kadın cinsiyet, sigara içmeme, önceki kusma ya da hareket hastalığı öyküsü ve ameliyat sonrası opioid kullanımıdır. Güncel yaklaşım, risk düzeyine göre birden çok mekanizmayı hedefleyen çoklu profilaksi uygulanmasıdır; ayrıca opioid kullanımını azaltan çok modlu analjezi, uçucu ajan yerine intravenöz anestezi seçilmesi ve yeterli hidrasyon riski düşürür. Aynı sınıftan ilaçların yinelenmesi yerine farklı sınıflardan seçim yapılması temel ilkedir.[2]
Kemoterapiye bağlı kusmada tedavi, ilacın emetojenik potansiyeline göre planlanır; yüksek riskli rejimlerde üçlü ya da dörtlü birleşimler kullanılır. Akut ve geç dönem kusmanın farklı mekanizmalara dayandığı ve farklı ajanlar gerektirdiği bilinmelidir. Gebelikte bulantı yönetiminde güvenlik verileri olan seçenekler yeğlenir; hiperemezis gravidarumda sıvı-elektrolit desteği ve tiamin uygulaması ihmal edilmemelidir.
Klinik uygulamada en önemli ilke, bulantının bir belirti olduğunun unutulmamasıdır. Antiemetik başlamadan önce altta yatan neden araştırılmalıdır: bağırsak tıkanıklığı, ileus, intrakraniyal basınç artışı, diyabetik ketoasidoz, hiperkalsemi, hiponatremi, üremi, adrenal yetmezlik, enfeksiyon, ilaç yan etkisi, gebelik ve miyokard infarktüsü. Mekanik tıkanıklıkta motilite artırıcı ajanların kullanılması zararlıdır; bu, sık yapılan bir hatadır.
Yan etkiler açısından birkaç nokta öne çıkar. QT uzaması yapan ajanların birlikte kullanımı torsades de pointes riskini artırır; elektrolit bozuklukları düzeltilmelidir. Metoklopramidin uzun süreli ve yüksek dozda kullanımı önerilmez. Antihistaminik ve antikolinerjik ajanlar yaşlıda deliryum, idrar retansiyonu ve düşmeye yol açar; antikolinerjik yükün gözden geçirilmesi gerekir. Dopamin antagonistleri Parkinson hastalığında motor bulguları kötüleştirir; bu hastalarda domperidon ve seçilmiş alternatifler yeğlenir.
Yoğun bakımda bulantı ve kusmanın yönetimi, aspirasyon riskini azaltması ve enteral beslenmenin sürdürülmesini sağlaması bakımından önemlidir; gastroparezi varlığında motilite artırıcı ajanlar ve beslenme sondasının postpilorik yerleştirilmesi seçenekler arasındadır.
Eş anlamlılar
- Kusma önleyici ilaç