Bupivakain
Bupivakain (İng. bupivacaine), uzun etkili amid yapılı lokal anesteziktir.
Etimoloji
Kimyasal yapısını tanımlayan adından türetilmiştir.
Klinik bağlam
İlaç, sinir zarındaki voltaj bağımlı sodyum kanallarını bloke ederek aksiyon potansiyeli oluşumunu engeller. Yağda çözünürlüğü ve proteine bağlanma oranı yüksektir; bu özellikler etkisinin uzun sürmesini sağlar.[1]
Kullanım alanları spinal anestezi, epidural anestezi, periferik sinir bloğu, fasiyal düzlem blokları, yara infiltrasyonu ve doğum analjezisidir. Uzun etki süresi, ameliyat sonrası ağrı yönetiminde değerlidir.
Düşük derişimlerde duyusal blok, motor bloktan daha belirgindir; bu ayrım doğum analjezisinde ve ameliyat sonrası epidural uygulamalarda hastanın hareket edebilmesini sağlar.
Alanın en kritik konusu kardiyotoksisitedir. İlaç, kalp kası sodyum kanallarına güçlü ve uzun süreli bağlanır; bu nedenle diğer lokal anesteziklere göre çok daha tehlikelidir. Sistemik toksisitede merkezî sinir sistemi bulguları — ağız çevresinde uyuşma, metalik tat, kulak çınlaması, huzursuzluk, kas seğirmesi ve nöbet — ortaya çıkabilir; ancak bupivakainde kardiyovasküler çöküş, uyarı bulguları görülmeden de gelişebilir. Ortaya çıkan ritim bozuklukları tedaviye dirençlidir ve canlandırma uzun sürebilir.
Bu nedenle bir güvenlik kuralı kesindir: ilaç damar içi bölgesel anestezide kullanılmaz. Turnike açıldığında ortaya çıkan ani sistemik yük, ölümcül sonuç doğurur.
Toksisite tedavisinde standart canlandırmaya ek olarak lipit emülsiyonu uygulanır; molekülü dolaşımdan çekerek etkisini azaltır. Bu nedenle bölgesel anestezi yapılan her yerde lipit emülsiyonunun ve protokolün hazır bulundurulması zorunludur. Ayrıca canlandırma sırasında yüksek doz adrenalinden kaçınılması ve vazopressin ile bazı antiaritmiklerin kullanılmaması önerilir.
Korunmada en yüksek dozların bilinmesi, kiloya göre hesaplama, bölünmüş dozlarda ve aspirasyon yaparak uygulama, damar içi işaretleyici olarak adrenalin eklenmesi ve ultrasonografi kılavuzluğu etkilidir.
Levobupivakain ve ropivakain, aynı gruptan ancak kardiyotoksisitesi daha düşük seçeneklerdir; bu nedenle yüksek hacimli bloklarda tercih edilir. Bu tercih, güvenlik açısından önemli bir gelişmedir.
Gebelikte dikkat gerekir: gebelerde kardiyotoksisiteye duyarlılığın arttığı bildirilmiştir; bu nedenle obstetrik uygulamalarda yüksek derişimli preparatlardan kaçınılır ve test dozu uygulaması önem taşır.
Uzun süreli infüzyonlarda birikim olasılığı gözetilmelidir; karaciğer işlev bozukluğunda temizlenme yavaşlar.
Liposomal formülasyonlar, etki süresini uzatmak amacıyla geliştirilmiştir; ancak diğer lokal anesteziklerle birlikte kullanımında etkileşim ve toksisite açısından dikkat gerekir.
Nöroaksiyel uygulamalarda hipotansiyon, bradikardi, idrar retansiyonu ve total spinal blok gibi tekniğe bağlı riskler ayrıca gözetilir. Antikoagülan tedavi kullanan hastalarda bekleme sürelerine uyulması, epidural hematomu önlemenin tek yoludur.
Eş anlamlılar
- Bupivakain hidroklorür
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Gropper MA ve ark. (ed.), Miller's Anesthesia, 9. baskı, 2020.