Benzodiazepin
Benzodiazepin (İng. benzodiazepine), GABA almaçlarını güçlendirerek yatıştırıcı, kaygı giderici, kas gevşetici ve nöbet önleyici etki gösteren ilaç grubudur.
Etimoloji
Molekülün benzen ve diazepin halkalarından oluşan yapısını anlatan adlandırmadır.
Klinik bağlam
İlaçlar, GABA-A almacına bağlanarak klor kanalının açılma sıklığını artırır; sonuçta sinir hücresinin uyarılabilirliği azalır. Etki, GABA varlığına bağlıdır; bu özellik, barbitüratlara göre daha geniş bir güvenlik payı sağlar.[1]
Etki süresine göre kısa, orta ve uzun etkili biçimlere ayrılır. Seçim, kullanım amacına göre yapılır; nöbet tedavisinde hızlı etkili, yoksunluk yönetiminde uzun etkili seçenekler tercih edilir.
Başlıca kullanım alanları status epileptikus ve nöbet tedavisi, alkol yoksunluğu, işlem sedasyonu, kas spazmı, kısa süreli kaygı ve uykusuzluk tedavisidir.
Alkol yoksunluğunda ilk seçenektir ve nöbetle deliryum tremensi önler; belirti temelli uygulama, sabit doz şemasına göre daha az ilaç kullanımı sağlar.
Karaciğerde yıkılan çoğu üyenin etkin ürünleri vardır ve bunlar birikir. Buna karşılık lorazepam, oksazepam ve temazepam doğrudan konjugasyonla atılır; bu nedenle karaciğer yetmezliği ve ileri yaşta tercih edilir. Bu ayrım, klinikte pratik ve önemli bir bilgidir.
En tehlikeli yan etki solunum baskılanmasıdır. Tek başına kullanımda görece güvenli olmalarına karşın, opioidlerle birlikte kullanıldıklarında risk belirgin biçimde artar; bu birliktelik, ilaç ilişkili ölümlerin başlıca nedenlerindendir. Aynı risk gabapentinoidler ve alkol için de geçerlidir.
Yaşlılarda duyarlılık artar; düşme, kırık, konfüzyon ve deliryum riskini yükseltirler. Bu nedenle uygunsuz ilaç listelerinde yer alırlar. Yoğun bakımda benzodiazepin temelli sedasyonun, diğer seçeneklere göre daha çok deliryumla ilişkili olduğu ve ventilatörde kalış süresini uzattığı gösterilmiştir; bu nedenle rutin kullanımdan kaçınılır.
Uzun süreli kullanımda hoşgörü ve fiziksel bağımlılık gelişir. Ani kesilmede huzursuzluk, uykusuzluk, terleme, algı bozuklukları ve nöbet görülebilir; yoksunluk yaşamı tehdit edebilir. Bu nedenle bırakma, yavaş azaltmayla yapılır ve uzun etkili bir üyeye geçiş kolaylaştırıcıdır.
Uykusuzluk tedavisinde ilk seçenek ilaç değil, bilişsel davranışçı terapidir; ilaç kullanımı kısa süreli ve seçilmiş olgularla sınırlandırılmalıdır.
Flumazenil, özgül karşıt ilaçtır; ancak ayrım gözetmeden kullanımı önerilmez. Uzun süreli kullanan hastada ve karışık ilaç alımlarında dirençli nöbetlere yol açabilir. Bu nedenle çoğu zehirlenmede destek tedavisi tercih edilir.
Gebelikte kullanım ve emzirme döneminde yenidoğanda sedasyon ve yoksunluk açısından dikkat gerekir.
Eş anlamlılar
- Benzodiazepinler
İlgili terimler
Kaynaklar
- ↑ Brunton LL ve ark. (ed.), Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14. baskı, 2023.