Buprenorfin

Buprenorfin (İng. buprenorphine), mu opioid almacında kısmi agonist etki gösteren ilaçtır.

Etimoloji

Geliştirilen molekülün uluslararası ortak adından gelir.

Klinik bağlam

İlaç, almaca çok güçlü bağlanır ancak yalnızca kısmi yanıt oluşturur. Bu iki özellik, klinik davranışını belirler.

Kısmi agonist olması, tavan etkisi doğurur; doz artırıldığında solunum baskılanması belirli bir düzeyin ötesine geçmez. Bu, tam agonistlere göre önemli bir güvenlik üstünlüğüdür.

Ancak bu tavan etkisi, benzodiazepinler, alkol ve diğer sedatiflerle birlikte kullanıldığında ortadan kalkar; bu birliktelikte ölümcül solunum baskılanması görülebilir.

Güçlü bağlanma, ikinci önemli sonucu doğurur: almaçtan diğer opioidleri uzaklaştırır.

Bu nedenle opioid bağımlı bir hastaya erken uygulandığında, ani ve şiddetli yoksunluk tablosuna yol açar. Bu duruma çökeltilmiş yoksunluk denir.

Bunu önlemek için tedaviye, hasta hafif-orta düzeyde yoksunluk belirtileri gösterdiğinde başlanır. Bu zamanlama kuralı, alanın en kritik bilgisidir.

Aynı özellik, ağrı tedavisinde de sonuç doğurur. Bu ilacı kullanan hastada ek opioid analjezik gerektiğinde, yanıt beklenenden zayıf olabilir; daha yüksek dozlar ve yakın izlem gerekir.

Uzun süre bu hastalarda ilacın kesilmesi önerilmiştir; ancak günümüzde birçok durumda sürdürülmesi ve ek analjezinin üzerine eklenmesi tercih edilir. Kesilmesi, bağımlılık tedavisinin bozulmasına yol açar.

Bu ilkenin bilinmemesi, hastaların hem yetersiz ağrı tedavisi almasına hem tedavilerinin kesintiye uğramasına neden olur.

Başlıca kullanım alanı opioid kullanım bozukluğunda idame tedavisidir. Yoksunluğu önler, isteği azaltır ve ölüm oranını düşürür.

Metadona göre üstünlükleri, tavan etkisi nedeniyle daha güvenli olması ve ayaktan reçetelenebilmesidir.

Nalokson ile birleştirilmiş biçimleri, ilacın enjekte edilerek kötüye kullanılmasını caydırmak amacıyla geliştirilmiştir; ağızdan alındığında nalokson emilmez.

Uzun etkili enjekte edilebilir biçimler, uyum sorunu yaşayan hastalarda önemli bir gelişmedir.

İkinci kullanım alanı kronik ağrı tedavisidir; transdermal yamalar biçiminde uygulanır. Böbrek yetmezliğinde birikim yapmaması, bu grupta üstünlük sağlar.

Yan etkileri diğer opioidlerle benzerdir: bulantı, kabızlık, baş dönmesi ve sedasyon. QT uzaması bildirilmiştir.

Aşırı dozda nalokson etkisi sınırlı olabilir; güçlü bağlanma nedeniyle yüksek doz ve sürekli infüzyon gerekebilir.

Tedavinin sürdürülmesi, yinelemeyi önlemede belirleyicidir; hastanede yatış sırasında kesilmemelidir.

Eş anlamlılar

• Kısmi opioid agonisti

İlgili terimler

• Opioid
• Metadon
• Madde kullanım bozukluğu
• Solunum depresyonu
• Almaç