Atrakuryum

Atrakuryum (İng. atracurium), benzilizokinolinyum yapısında, orta etki süreli bir nondepolarizan nöromüsküler blokerdir. Karaciğer ve böbrek işlevinden bağımsız olarak plazmada kendiliğinden parçalanması, onu organ yetmezliği bulunan hastalarda değerli kılar.

Etimoloji

Ad, molekülün üç bileşenli yapısını belirten Yunanca a- ve tri- kökenli ön ek ile kürar türevlerini adlandırmakta kullanılan -kuryum ekinin birleşimidir; -kuryum eki, ilk nöromüsküler blokerlerin elde edildiği ok zehiri kürara gönderme yapar.

Klinik bağlam

Atrakuryum, motor son plaktaki nikotinik asetilkolin reseptörüne yarışmalı biçimde bağlanarak asetilkolinin etkisini engeller; kanalı açmadığı için depolarizasyon oluşmaz ve kas gevşer. Etkisi, train-of-four uyarımında ilerleyici sönme ile kendini gösterir ve yeterli kendiliğinden geri dönüş sağlandığında asetilkolinesteraz inhibitörleriyle geri çevrilebilir. Etki başlangıcı süksinilkoline göre yavaştır, bu nedenle hızlı ardışık entübasyon için birincil seçenek değildir.

İlacın ayırt edici özelliği eliminasyon yoludur. Molekül, vücut sıcaklığı ve fizyolojik pH'da kendiliğinden gerçekleşen Hofmann eliminasyonu ile parçalanır; buna plazma esterazlarınca yürütülen ester hidrolizi eşlik eder. Her iki yol da organ işlevine bağımlı olmadığından, karaciğer yetmezliği ve böbrek yetmezliği bulunan hastalarda etki süresi belirgin biçimde uzamaz. Bu özellik, ilacı yoğun bakımda uzun süreli infüzyon gerektiren durumlar ve çoklu organ yetmezliği olan hastalar için uygun kılar. Buna karşılık hipotermi ve asidoz Hofmann eliminasyonunu yavaşlatarak etkiyi uzatır.

Klinik kullanımdaki başlıca sınırlılığı histamin salınımıdır. Özellikle hızlı ve yüksek dozda verildiğinde mast hücrelerinden histamin salınımına yol açarak deride kızarıklık, hipotansiyon, taşikardi ve duyarlı hastalarda bronkospazm oluşturabilir; bu nedenle astım ve hemodinamik kararsızlığı olan hastalarda dikkatle, yavaş uygulanması gerekir. Molekülün tek izomerinden oluşan sisatrakuryum, aynı eliminasyon üstünlüğünü taşırken histamin salınımına pratik olarak yol açmaz; bu nedenle kritik hastalarda ve ağır akut solunum sıkıntısı sendromunda nöromüsküler blokaj gerektiğinde daha çok yeğlenir.

Metabolizması sırasında ortaya çıkan laudanozin, uzun süreli ve yüksek dozlu infüzyonlarda birikebilen bir yıkım ürünüdür; deney hayvanlarında merkezi sinir sistemi uyarılması ve nöbet eşiğinde düşme ile ilişkilendirilmiştir. İnsanda ulaşılan düzeylerin klinik olarak anlamlı olmadığı genel kabul görmekle birlikte, karaciğer yetmezliğinde ve çok uzun süreli uygulamalarda bu birikim akılda tutulur.

Yoğun bakımda nöromüsküler blokaj, ventilatörle uyumsuzluğun giderilmesi, pron pozisyon uygulaması ve intrakraniyal basınç yönetimi gibi seçilmiş durumlarla sınırlı tutulur ve olabildiğince kısa sürdürülür; uzun süreli kullanım, yoğun bakım kazanılmış güçsüzlüğü gelişimine katkıda bulunur. Blok uygulanan her hastada yeterli sedasyon ve analjezinin sağlanmış olması mutlak koşuldur, çünkü hareketsiz kalan hasta yetersiz sedasyonu belli edemez; bu durum intraoperatif farkındalık ve ağır ruhsal travma kaynağıdır.

Klinik tuzakların başında, blokerin sedasyon derinliğini gizlemesi nedeniyle nesnel izlem yapılmaması gelir; hem sedasyon hem blok derinliği ayrı ayrı ölçülmelidir. Bir diğeri, ilacın etki süresinin standart kabul edilerek rezidüel nöromüsküler blok açısından nicel ölçüm yapılmamasıdır. Ayrıca ilacın soğuk zincirde saklanması gerektiği ve oda sıcaklığında zamanla etkinliğini yitirdiği, kendiliğinden yıkım özelliğinin doğrudan bir sonucudur.

Eş anlamlılar

• Atrakuryum besilat

İlgili terimler

• Rokuronyum
• Vekuronyum
• Pankuronyum
• Kürar
• Sugammadeks