Vekuronyum
Vekuronyum (İng. vecuronium), aminosteroid yapıda, orta etki süreli bir nondepolarizan nöromüsküler blokerdir. Pankuronyumun kardiyovasküler yan etkilerinden arındırılmış türevi olarak geliştirilmiştir.
Etimoloji
Ad, steroid iskeleti üzerinde tek kuaterner amonyum grubu taşıyan yapısını belirten adlandırma ile kürar türevlerini gösteren -kuryum ekinin birleşimidir; ek, sınıfın kökenindeki ok zehiri kürara gönderme yapar.
Klinik bağlam
İlaç, motor son plaktaki nikotinik asetilkolin reseptörüne yarışmalı biçimde bağlanarak asetilkolinin etkisini engeller ve kanalı açmadan kas gevşemesi sağlar. Train-of-four uyarımında ilerleyici sönme ile kendini gösterir. Pankuronyumdan yapısal olarak yalnızca bir metil grubunun eksikliğiyle ayrılır; ancak bu küçük fark, molekülün muskarinik reseptörlere olan ilgisini büyük ölçüde ortadan kaldırır. Sonuçta vekuronyum, pankuronyumun taşikardi ve kan basıncı artışıyla giden vagolitik etkilerini göstermez ve kardiyovasküler açıdan belirgin biçimde daha kararlı bir profil sunar. Histamin salınımına da pratik olarak yol açmaz; bu özellik, benzilizokinolinyum yapılı atrakuryumdan ayrılan olumlu bir yanıdır.[1]
Etki başlangıcı rokuronyum ve süksinilkoline göre yavaştır; bu nedenle hızlı ardışık entübasyon için birincil seçenek değildir. Orta etki süresi, planlı cerrahilerin çoğu için uygundur.
Eliminasyonu, klinik kullanımının sınırlarını belirleyen özelliğidir. İlacın önemli bir bölümü karaciğerde metabolize edilir ve safra yoluyla atılır; bir bölümü değişmeden böbrekten süzülür. Metabolitlerinden 3-desasetilvekuronyum, ana molekülün belirgin bir oranına ulaşan blokaj yapıcı etkinliğe sahiptir ve böbrek yoluyla atılır. Bu nedenle karaciğer yetmezliği ve özellikle böbrek yetmezliği bulunan hastalarda hem ana molekül hem etkin metaboliti birikir; etki süresi öngörülemez biçimde uzar. Bu birikim, uzun süreli infüzyon uygulanan kritik hastalarda günler süren blokaj tablolarıyla sonuçlanabilmiş ve ilacın yoğun bakımda uzun süreli kullanımından kaçınılmasının başlıca gerekçesini oluşturmuştur. Organ işlevinden bağımsız yıkılan sisatrakuryum, bu hasta grubunda yeğlenir.
Etkiyi uzatan diğer etkenler sınıfın geneliyle ortaktır: hipotermi, asidoz, hipokalemi, magnezyum kullanımı, aminoglikozitler, lokal anestezikler ve uçucu anestezikler bloğu derinleştirir. Myastenia gravis ve Lambert-Eaton miyastenik sendromu duyarlılığı belirgin biçimde artırır; buna karşılık denervasyon, uzun süreli hareketsizlik, ağır yanık ve kritik hastalıkta reseptörlerin yukarı düzenlenmesi dirence yol açar.
Geri döndürme iki yolla yapılabilir. Yeterli kendiliğinden geri dönüş sağlandıktan sonra neostigmin kullanılır; ancak derin blokta etkisiz kalır. Aminosteroid yapılı olması nedeniyle sugammadeks vekuronyum için de etkilidir ve derin bloktan bile hızlı geri dönüş sağlar — bu, benzilizokinolinyum grubundaki ajanlardan önemli bir farkıdır ve geri döndürme stratejisi baştan planlanırken ajan seçimini etkiler.
Blokaj uygulanan her hastada iki kural değişmez: yeterli sedasyon ve analjezinin sağlanmış olması — hareketsiz kalan hasta yetersiz anesteziyi belli edemez ve bu durum intraoperatif farkındalık ile sonuçlanır — ve blok derinliğinin nesnel biçimde izlenmesi. Ekstübasyon öncesi train-of-four oranının en az 0,9 olduğunun nicel yöntemle belgelenmesi, rezidüel nöromüsküler bloktan korunmanın tek güvenilir yoludur.[2]
Klinik tuzakların başında, kardiyovasküler kararlılığının ilacı her hasta için güvenli kıldığı varsayımı gelir; asıl risk hemodinamik değil, organ yetmezliğinde uzayan blokajdır. Bir diğeri, ilacın toz biçiminde bulunması ve sulandırılarak hazırlanması nedeniyle doz hatalarına açık olmasıdır; benzer ambalajlı ilaçlarla karıştırılması, bilinci açık hastada solunum durmasına yol açan ciddi ilaç güvenliği olaylarına neden olmuştur.
Eş anlamlılar
- Vekuronyum bromür
- Norkuron