Lokal anestezik

Lokal anestezik (İng. local anesthetic), sinir liflerinde uyarı iletimini geri dönüşlü olarak engelleyerek belirli bir bölgede duyu kaybı sağlayan ilaç grubudur.

Etimoloji

Yunanca duyusuzluk anlamındaki anaisthesia sözcüğü ile yerel anlamındaki "lokal" nitelemesinden oluşur.

Klinik bağlam

İlaçlar, sinir zarındaki voltaj bağımlı sodyum kanallarını hücre içinden bloke ederek aksiyon potansiyelinin oluşmasını engeller. Etki, ilacın iyonize olmayan biçiminin zardan geçmesine bağlıdır; bu nedenle iltihaplı ve asidik dokularda etkinlik azalır — apse çevresinde uygulanan anestezinin neden yetersiz kaldığı bu şekilde açıklanır.

Kimyasal yapılarına göre iki gruba ayrılır. Aminoamid grubu — lidokain, bupivakain, ropivakain, levobupivakain, prilokain — karaciğerde metabolize edilir. Aminoester grubu — prokain, klorprokain, tetrakain, kokain — plazma kolinesterazıyla parçalanır ve alerjik tepkime olasılığı daha yüksektir.

Etkinin başlama hızı, süresi ve gücü ilacın fizikokimyasal özelliklerine bağlıdır. Adrenalin eklenmesi, damar büzülmesi yoluyla emilimi yavaşlatarak etki süresini uzatır, kanamayı azaltır ve toksisite riskini düşürür; ayrıca damar içine yanlışlıkla verilmesi durumunda kalp hızındaki artışla erken uyarı sağlar. Uç dolaşımın sınırlı olduğu bölgelerde adrenalinli karışım kullanımı geleneksel olarak sakıncalı sayılmakla birlikte, güncel veriler seçilmiş durumlarda güvenli olduğunu göstermektedir.

Sinir lifleri farklı duyarlılıkta bloke olur: önce ağrı ve ısı duyusu, ardından dokunma ve basınç, en son motor işlev etkilenir. Bu sıralama, hastanın ağrı hissetmezken dokunmayı algılamasını açıklar; bu durum başarısızlık olarak yorumlanmamalıdır.

Kullanım alanları geniştir: yüzeyel uygulama, infiltrasyon, periferik sinir blokları, pleksus blokları, epidural ve spinal anestezi ile damar içi antiaritmik kullanım. Ayrıca sistemik infüzyon, seçilmiş ağrı sendromlarında yer bulur.

En önemli güvenlik konusu sistemik toksisitedir. Aşırı doz ya da yanlışlıkla damar içine verilmesi durumunda önce merkezî sinir sistemi bulguları görülür: ağız çevresinde uyuşma, metalik tat, kulak çınlaması, huzursuzluk, kas seğirmesi ve nöbet. Ardından kardiyovasküler çöküş gelişir. Bupivakain, kalp kası sodyum kanallarına güçlü ve uzun süreli bağlandığından en tehlikeli ilaçtır ve dirençli ritim bozukluğuna yol açabilir.

Toksisite geliştiğinde tedavi, standart canlandırma önlemlerine ek olarak lipit emülsiyon uygulanmasıdır; lipit, ilacı dolaşımdan çekerek etkisini azaltır. Bu nedenle bölgesel anestezi uygulanan her yerde lipit emülsiyonunun ve tedavi protokolünün hazır bulundurulması zorunludur. Ayrıca canlandırmanın uzun sürebileceği bilinmelidir. Korunmada en yüksek dozların bilinmesi, hastanın kilosuna göre hesap yapılması, bölünmüş dozlarda ve aspirasyon yaparak uygulama ile ultrason kılavuzluğu etkilidir.

Prilokain ve benzokain, methemoglobinemiye yol açabilir; hasta siyanotik görünür, oksijen tedavisine yanıt vermez ve satürasyon belirli bir değere sıkışır. Tedavi metilen mavisidir; bu tablonun tanınmaması ciddi gecikmelere yol açar.

Nöroaksiyel uygulamalarda hipotansiyon, bradikardi, idrar tutulması, baş ağrısı ve ender olarak epidural hematom ile sinir hasarı görülebilir. Antitrombotik ilaç kullanan hastalarda belirlenen bekleme sürelerine uyulması, epidural hematomu önlemek açısından zorunludur.

Yüzeyel uygulanan preparatlar da sistemik emilim yoluyla toksisite yapabilir; özellikle geniş yüzeye, bütünlüğü bozulmuş deriye ya da örtü altına uygulandığında dikkat gerekir. Çocuklarda ve yaşlılarda doz hesabı ayrıca özen ister.

Eş anlamlılar

• Yerel anestezik

İlgili terimler

• Bölgesel anestezi
• Epidural anestezi
• Spinal anestezi
• Periferik sinir bloğu
• Methemoglobinemi